WskazaniaProdukt jest stosowany: podczas znieczulenia ogólnego w celu umożliwienia intubacji dotchawiczej, podczas zabiegów chirurgicznych lub prowadzenia kontrolowanej wentylacji w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych, u pacjentów w oddziałach intensywnej terapii (OIT) w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji.DawkowanieDawkowanie u dorosłych - wstrzyknięcia dożylne. Produkt podaje się we wstrzyknięciach dożylnych. Dawka dla dorosłych wynosi 0,3 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. (zależnie od wymaganego czasu trwania pełnego bloku niedepolaryzacyjnego) i zapewnia odpowiednie zwiotczenie przez 15-35 min. Intubację dotchawiczą można zazwyczaj wykonać przed upływem 90 sekund od dożylnego podania dawki 0,5 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. Czas trwania pełnego bloku niedepolaryzacyjnego można przedłużyć podając w miarę potrzeby dodatkowe dawki 0,1 mg/kg mc. do 0,2 mg/kg mc. Podawanie kolejnych dodatkowych dawek nie nasila blokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Samoistny powrót przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, mierzony uzyskaniem 95% odpowiedzi na stymulację tężcową, następuje po około 35 min od zakończenia pełnej blokady. Blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, wywołaną przez produkt, można szybko odwrócić bez obawy wystąpienia objawów rekuraryzacji, stosując standardowe dawki produktów z grupy inhibitorów cholinoesterazy, takich jak neostygmina i edrofonium, poprzedzone podaniem atropiny lub podane jednocześnie z atropiną. Dawkowanie u dorosłych - infuzja ciągła. Po podaniu pierwszej dawki 0,3 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. w szybkim wstrzyknięciu dożylnym produkt można stosować w postaci infuzji ciągłej w dawce 0,3 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc./h w celu utrzymania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego podczas długotrwałych zabiegów chirurgicznych. Produkt można podawać w zalecanych dawkach w postaci infuzji ciągłej podczas operacji kardiochirurgicznych z użyciem aparatu do krążenia pozaustrojowego. Obniżenie ciepłoty ciała do temperatury 25-26 oC zmniejsza szybkość unieczynniania atrakurium, dlatego w przypadku tak obniżonej temp. ciała można utrzymywać pełną blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego stosując w postaci infuzji mniej więcej połowę dawki zalecanej w normotermii. Dawkowanie u pacjentów w oddziałach intensywnej terapii. Podawanie produktu można rozpocząć początkową dawką 0,3 mg/kg mc. do 0,6 mg/kg mc. podaną w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, po czym w celu utrzymania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego produkt można stosować w postaci ciągłej infuzji w dawce 11 µg/kg mc./min do 13 µg/kg mc./min (0,65 mg/kg mc./h do 0,78 mg/kg mc./h). Jednakże podczas stosowania produktu w oddziałach intensywnej terapii występują duże indywidualne różnice wielkości skutecznych dawek - od bardzo małych, jak np. 4,5 µg/kg mc./min (0,27 mg/kg mc./h) do bardzo dużych, jak np. 29,5 µg/kg mc./min (1,77 mg/kg mc./h). Również w miarę upływu czasu wielkość skutecznej dawki może ulegać zmianie. Długość czasu podawania produktu nie ma wpływu na szybkość samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego u pacjentów w oddziałach intensywnej terapii. Po około 60 min (zakres 32-108 min) uzyskuje się spontaniczny powrót odpowiedzi skurczowej mięśni mierzonej metodą ciągu 4 impulsów do wartości >0,75 (stosunek amplitudy 4. skurczu do amplitudy pierwszego). Dawkowanie u dzieci. Dawki stosowane u dzieci powyżej 1 m-ca życia są w przeliczeniu na mc. takie same, jak u dorosłych. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu u dzieci <1 m-ca życia. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku. Pacjentom w podeszłym wieku produkt podaje się w standardowych dawkach. Zaleca się jednak powolne podawanie dawki początkowej, o wielkości bliskiej dolnej granicy zakresu dawek zalecanych. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Produkt można podawać w standardowych dawkach pacjentom w każdym stadium zaawansowania niewydolności nerek lub wątroby, w tym również w stadiach krańcowych. Dawkowanie w przypadku chorób sercowo-naczyniowych. Osobom z klinicznie istotnymi objawami chorób sercowo-naczyniowych dawkę początkową produktu należy wstrzykiwać przez co najmniej 60 sek. Monitorowanie pacjentów. W celu indywidualnego ustalenia dawki produktu zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego podczas podawania leku, tak jak się to czyni w przypadku wszystkich innych leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.UwagiLek należy przechowywać w lodówce w temp. 2-8°C, nie zamrażać! Chronić od światła. Przy temp. przechowywania 30°C występuje zmniejszenie aktywności o około 8% m-cznie. Preparat należy stosować wyłącznie wraz z odpowiednimi środkami znieczulającymi ogólnie. Preparat może być podawany jedynie przez anestezjologów lub pod ich nadzorem i w warunkach zapewniających możliwość prowadzenia sztucznej wentylacji pacjenta.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na lek. Brak możliwości podjęcia sztucznej wentylacji podczas zabiegu.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność (zmniejszyć dawki) u chorych z miastenią i innymi chorobami nerwowo-mięśniowymi, przy ciężkich zaburzeniach elektrolitowych, u chorych alergicznych i z tendencją do reakcji histaminergicznych. Monitorowanie seryjnych wartości stężenia kinazy fosfokreatynowej (CPK) powinno być brane pod uwagę podczas podawania środków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe pacjentom z astmą oskrzelową otrzymującym duże dawki kortykosteroidów, leczonym w OIT. Brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności leku u noworodków.InterakcjeJednoczesne zastosowanie wziewnych leków znieczulających, np. halotanu, izofluranu lub enfluranu, może nasilić blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołaną przez produkt. Tak jak i pozostałe leki zwiotczające wywołujące blok niedepolaryzacyjny, również produkt może nasilać i/lub wydłużać czas trwania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w wyniku interakcji z następującymi lekami: antybiotykami: aminoglikozydowymi, polimyksynami, spektynomycyną, tetracyklinami, linkomycyną i klindamycyną; lekami przeciwarytmicznymi: propranololem, antagonistami kanału wapniowego, lidokainą, prokainamidem i chinidyną; lekami moczopędnymi: furosemidem i prawdopodobnie mannitolem, tiazydowymi lekami moczopędnymi i acetazolamidem; siarczanem magnezu; ketaminą; solami litu; lekami blokującymi zwoje nerwowe: trimetafanem, heksametonium. Niektóre leki mogą niekiedy zaostrzyć lub ujawnić utajoną miastenię lub nawet wywołać zespół miasteniczny, czego następstwem może być zwiększona wrażliwość na działanie produktu. Do leków takich należą różne antybiotyki, leki b-adrenolityczne (propranolol, oksprenolol), leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna), leki przeciwreumatyczne (chlorochina, D-penicylamina), trimetafan, chloropromazyna, steroidy, fenytoina i sole litu. U pacjentów, którym długotrwale podaje się leki przeciwdrgawkowe, moment wystąpienia blokady niedepolaryzacyjnej przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może zostać opóźniony, a okres jej trwania skrócony. Podawanie produktu w skojarzeniu z innymi lekami niedepolaryzującymi powodującymi wystąpienie blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może spowodować blokadę tego przewodnictwa w stopniu większym niż można by oczekiwać po podaniu równoważnej dawki samego produktu. Działanie synergiczne może być różne, zależnie od stosowania różnych skojarzeń leków. Leków zwiotczających wywołujących blok depolaryzacyjny, takich jak suksametonium, nie należy stosować do przedłużania zwiotczenia wywołanego przez leki powodujące blok niedepolaryzacyjny, takie jak atrakurium, ponieważ może to doprowadzić do powstania nadmiernie przedłużającej się i złożonej blokady, której zniesienie inhibitorami cholinoesterazy może być trudne. Leczenie z zastosowaniem inhibitorów acetylocholinoesterazy, powszechnie wykorzystywanych w terapii choroby Alzheimera (takich jak donepezyl) może skrócić czas trwania oraz zmniejszyć nasilenie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez atrakurium.Ciąża i laktacjaKategoria C: można stosować jedynie, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Nie wiadomo czy lek przenika do mleka matki - należy zachować szczególną ostrożność podając preparat kobietom karmiącym piersią.Działania niepożądaneReakcje związane z uwolnieniem histaminy: zaczerwienienie skóry, sporadycznie łagodne obniżenie ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli; wyjątkowo rzadko reakcja anafilaktyczna, kurcz głośni. Istnieją doniesienia o napadach drgawek u pacjentów otrzymujących długotrwały wlew atrakurium w warunkach intensywnej terapii, nie udowodniono jednak związku przyczynowego laudanozyną. W badaniach klinicznych nie wykazano korelacji między stężeniem laudanozyny w osoczu a występowaniem napadów drgawek.DziałanieWysoce swoisty, syntetyczny, niedepolaryzujący lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Wywołuje zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych (w tym oddechowych) przez działanie kompetycyjne w stosunku do acetylocholiny na receptory płytki motorycznej. Po podaniu dożylnym początek działania występuje po około 30 sek., pełne zwiotczenie (umożliwiające intubację) - po około 90 sek., utrzymuje się do 35 min. W organizmie w fizjologicznym pH i normalnej temperaturze ciała ulega nieenzymatycznemu rozkładowi (eliminacja Hofmanna) do nieczynnych produktów, nie wpływających na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe: czwartorzędowe alkohole i czwartorzędowe kwasy oraz poprzez hydrolizę wiązań estrowych przez nieswoiste esterazy. Alkohol czwartorzędowy jest rozkładany spontanicznie w eliminacji Hofmanna i wydalany z moczem. Drugi metabolit - laudanozyna - jest wydalana z moczem i metabolizowana w wątrobie. T0,5 laudanozyny wynosi 3-6 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby; wydłuża się do 15 h w niewydolności nerek i do 40 h w niewydolności nerek i wątroby. Eliminacja atrakurium nie jest zależna od wydolności nerek lub wątroby; T0,5 wynosi około 20 min. Nie wykazuje tendencji do kumulacji. U pacjentów z niską aktywnością pseudocholinesterazy proces unieczynniania atrakurium nie jest zaburzony. W warunkach hipotermii metabolizm leku ulega zwolnieniu, w chorobie oparzeniowej - przyspieszeniu. Nie wykazuje działania zwojowego ani działania na nerw błędny; jest stabilny dla układu krążenia - powoduje niewielkiego stopnia obniżenie ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji serca, u pacjentów nie premedykowanych parasympatykolitykiem może powodować bradykardię. Wykazuje tendencję do uwalniania histaminy z możliwością wystąpienia kurczu oskrzeli i hipotensji. Nie wpływa na ciśnienie śródgałkowe i śródczaszkowe; nie wywołuje hipertermii złośliwej. Może być stosowany w znieczuleniu do cięcia cesarskiego, gdyż nie przenika przez łożysko w ilości znaczącej klinicznie.Skład1 amp. (2,5 ml) zawiera 25 mg benzenosulfonianu atrakurium; 1 amp. (5 ml) zawiera 50 mg benzenosulfonianu atrakurium; 1 amp. (25 ml) zawiera 250 mg benzenosulfonianu atrakurium.
Lz
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz AProdukt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
PapierosyLek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.
Komentarze
[ z 0]