WskazaniaDoraźne leczenie bólu migrenowego, z aurą lub bez aury.DawkowanieDla dawek, których nie można uzyskać za pomocą tabl. o tej mocy, dostępne są inne moce tego produktu leczniczego. Zalecana dawka zolmitryptanu w leczeniu napadu bólu migrenowego wynosi 2,5 mg. Zaleca się, aby zolmitryptan zażyć jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, ale jest on także skuteczny, jeżeli zostanie zastosowany w późniejszym czasie. Jeśli w ciągu 24 h od zażycia początkowej dawki wystąpi nawrót objawów, można zastosować drugą dawkę leku. Jeśli występuje konieczność podania drugiej dawki, nie należy jej stosować wcześniej niż po 2 h od zażycia pierwszej dawki. Jeśli u pacjenta nie wystąpiła odpowiedź po podaniu pierwszej dawki, jest mało prawdopodobne, żeby kolejna dawka była skuteczna w tym samym napadzie. Jeżeli pacjent nie odczuje ulgi po przyjęciu leku w dawce 2,5 mg, kolejne napady można leczyć podając zolmitryptan w dawkach 5 mg. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekroczyć 10 mg. W ciągu 24 h można przyjąć nie więcej niż 2 dawki zolmitryptanu. Zolmitryptan nie jest wskazany w profilaktyce napadów migreny. Dzieci i młodzież. Dzieci (poniżej 12 lat). Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zolmitryptanu w postaci tabl. nie były oceniane u dzieci. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Młodzież (12-17 lat). Skuteczność zolmitryptanu w tabl. nie została wykazana podczas badań klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów w wieku 12-17 lat. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Stosowanie u pacjentów powyżej 65 lat. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zolmitryptanu nie były oceniane u pacjentów w wieku powyżej 65 rż. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z niewielkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednakże w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie maksymalnej dawki 5 mg/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest wymagane dostosowania dawki leku u pacjentów z ClCr >15 ml/min. Interakcje z innymi produktami leczniczymi wymagające dostosowania dawki. U pacjentów leczonych inhibitorami MAO maks. dawka to 5 mg zolmitryptanu/dobę. U pacjentów przyjmujących cymetydynę maks. dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg/dobę. U pacjentów leczonych inhibitorami izoenzymu CYP 1A2, takimi jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (np. cyprofloksacyna), maks. dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg/dobę.UwagiNie ma potrzeby przyjmowania tabl. z płynem. Tabl. rozpuszcza się na języku i jest połykana ze śliną. Ta postać może być stosowana w przypadkach, gdy niedostępne są płyny lub w celu uniknięcia nudności i wymiotów, które mogą towarzyszyć przyjmowaniu tabl. z płynem. Jednakże, możliwe jest wystąpienie spowolnionego wchłaniania zolmitryptanu z tabl. ulegających rozpadowi, co może opóźnić rozpoczęcie działania produktu leczniczego. Opakowanie blistrowe należy otworzyć poprzez usunięcie folii (tabl. nie należy wyciskać z folii). Tabl. należy umieścić na języku, gdzie zostanie rozpuszczona, a następnie połknięta ze śliną.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne, niekontrolowane lekami nadciśnienie tętnicze. Ta grupa związków (agoniści receptora 5HT1B/1D) powoduje skurcz naczyń wieńcowych, z tego powodu w badaniach klinicznych nie uczestniczyli pacjenci z chorobą niedokrwienną serca. Dlatego też nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem), z sumatryptanem, naratryptanem oraz z innymi agonistami receptorów 5HT1B/1D. Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub z napadami przemijającego niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Zolmitryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościZolmitryptan należy stosować tylko w razie jednoznacznego rozpoznania migreny. Tak jak w przypadku innych terapii stosowanych w napadach migreny, u pacjentów, u których wcześniej nie rozpoznano migreny i u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, u których ból przebiega z nietypowymi objawami, należy zachować ostrożność i wykluczyć inne ciężkie schorzenia neurologiczne. Zolmitryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptorów 5HT1B/1D występuje zwiększone ryzyko udaru i innych zdarzeń mózgowo-naczyniowych. Należy zauważyć, że pacjenci z migrenami mogą należeć do osób z grupy ryzyka wystąpienia niektórych incydentów mózgowo-naczyniowych. Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z objawowym zespołem WolffaParkinsonaWhite'a lub zaburzeniami rytmu serca związanymi z obecnością dodatkowych dróg przewodzenia w mięśniu sercowym. W bardzo rzadkich przypadkach po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak po zażyciu innych produktów leczniczych z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, obserwowano skurcz naczyń wieńcowych, objawy choroby niedokrwiennej serca i zawał mięśnia sercowego. Zolmitryptanu nie należy stosować u pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca (tj. palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne) bez wcześniejszych badań wykluczających choroby układu krążenia. Zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których występują czynniki ryzyka. Czasami pomimo przeprowadzonych badań nie u każdego pacjenta z niedokrwienną chorobą serca, udaje się ją wykryć i w bardzo rzadkich przypadkach odnotowano ciężkie zdarzenia sercowe u pacjentów, u których w przeprowadzonych badaniach nie wykryto chorób sercowo-naczyniowych. Po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak w przypadku stosowania innych produktów leczniczych z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, opisywano występowanie uczucia ciężaru, ucisku lub napięcia w okolicy przedsercowej. Jeżeli pojawia się ból w klatce piersiowej lub występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy odstawić zolmitryptan aż do uzyskania wyników odpowiednich badań. Podobnie jak inne produkty lecznicze z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, jak i u tych, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe. Bardzo rzadko wzrost ciśnienia tętniczego był istotny klinicznie. Zalecane dawkowanie zolmitryptanu nie powinno zostać przekroczone. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Zespół serotoninowy (obejmujący zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) obserwowano w następstwie jednoczesnego przyjmowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI). Tego typu reakcje mogą być ciężkie. Jeżeli jednoczesne stosowanie zolmitryptanu i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SNRI) jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub wprowadzania do leczenia innego leku serotoninergicznego. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek rodzaju leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeżeli taki stan wystąpi lub istnieje podejrzenie, że może wystąpić, należy zasięgnąć porady lekarza i nie należy kontynuować leczenia. Rozpoznanie bólów głowy występujących z powodu nadużycia leków należy podejrzewać u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. Produkt leczniczy zawiera aspartam, źródło fenyloalaniny. Produkt leczniczy może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. W przeprowadzonych badaniach na małej grupie zdrowych osobników nie stwierdzono istotnego zaburzenia sprawności psychofizycznej po zastosowaniu dawki nieprzekraczającej 20 mg zolmitryptanu. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów wykonujących czynności wymagające uwagi (np. prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn), gdyż podczas napadu migreny może wystąpić senność lub inne objawy.InterakcjeBadania kliniczne obejmowały jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną i propranololem i nie stwierdzono klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów. Na podstawie wyników badań uzyskanych od zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące farmakokinetycznie lub klinicznie interakcje pomiędzy zolmitryptanem i ergotaminą. Nie mniej jednak teoretycznie możliwe jest ryzyko skurczu naczyń wieńcowych po jednoczesnym zastosowaniu zolmitryptanu i dlatego jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych jest przeciwwskazane. Zaleca się przed podaniem zolmitryptanu odczekać co najmniej 24 h po zastosowaniu leków zawierających ergotaminę. Zaleca się także zachowanie co najmniej 6-h przerwy od zastosowania zolmitryptanu do zażycia leków zawierających ergotaminę. Po podaniu moklobemidu, specyficznego inhibitora MAO-A, występuje niewielkie zwiększenie (o 26%) powierzchni pola pod krzywą AUC dla zolmitryptanu i 3-krotne zwiększenie AUC dla czynnego metabolitu. Dlatego, u pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory MAO-A, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg/dobę. Nie należy jednocześnie stosować zolmitryptanu i moklobemidu, jeżeli podawane dawki moklobemid są większe niż 150 mg, 2x/dobę. Po podaniu cymetydyny, inhibitora cytochromu P450, okres półtrwania zolmitryptanu zwiększył się o 44% a wartość AUC zolmitryptanu o 48%. Jednocześnie okres półtrwania i wartość AUC czynnego N-demetylowanego metabolitu zolmitryptanu (183C91) uległy podwojeniu. U pacjentów stosujących jednocześnie cymetydynę, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg/dobę. W oparciu o przegląd profilu interakcji nie można wykluczyć interakcji zolmitryptanu ze specyficznymi inhibitorami izoenzymu CYP 1A2. Dlatego też to samo zmniejszenie dawki jest zalecane w przypadku związków tego samego typu, takich jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (np. cyprofloksacyna). Selegilina (inhibitor MAO-B) i fluoksetyna (SSRI) nie wchodzą w jakąkolwiek interakcję farmakokinetyczną z zolmitryptanem. Jednakże istnieją doniesienia, w których opisywano przypadki pacjentów z objawami charakterystycznymi dla zespołu serotoninowego (obejmujące zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) występującymi po jednoczesnym przyjęciu selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SNRI) i tryptanów. Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, zolmitryptan może opóźniać wchłanianie innych produktów leczniczych. Należy unikać jednoczesnego zastosowania innych agonistów 5HT1B/1D w ciągu 24 h od przyjęcia zolmitryptanu. Podobnie, należy unikać przyjmowania zolmitryptanu w ciągu 24 h od podania innego agonisty 5HT1B/1D.Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego, teratogennego działania leku. Nie mniej jednak wyniki niektórych badań na zwierzętach dotyczących embriotoksyczności wskazują na zmniejszenie żywotności zarodka. Stosowanie zolmitryptanu w okresie ciąży należy rozważyć tylko wtedy, gdy w opinii lekarza spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały, że zolmitryptan przenika do mleka samic w okresie laktacji. Brak danych dotyczących przenikania zolmitryptanu do mleka ludzkiego. Dlatego też, zaleca się szczególną ostrożność w stosowaniu zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Ekspozycja niemowląt na lek powinna być zminimalizowana poprzez przerwanie karmienia piersią na 24 h po leczeniu.Działania niepożądaneMożliwe działania niepożądane są zwykle przemijające, z tendencją do wystąpienia w ciągu 4 h od zażycia leku, a ich częstość jest taka sama po kolejnych dawkach i ustępują samoistnie bez dodatkowego leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) nieprawidłowości lub zaburzenia czucia, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, przeczulica, parestezja, senność, uczucie gorąca. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) tachykardia; (bardzo rzadko) zawał serca, dławica piersiowa, skurcz tętnicy wieńcowej. Zaburzenia naczyniowe; (niezbyt często) nieznaczny wzrost ciśnienia krwi, przemijające zwiększenie ciśnienia krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, dysfagia; (bardzo rzadko) niedokrwienie lub zawał (np. niedokrwienie jelita cienkiego, zawał jelit, zawał śledziony), których objawami może być krwawa biegunka lub bóle brzucha. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) osłabienie siły mięśni, ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) wielomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu; (bardzo rzadko) parcie na mocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, ociężałość, sztywność, ból lub ucisk w gardle, szyi, kończynach lub klatce piersiowej. Niektóre objawy mogą być częścią samego napadu migreny.PrzedawkowanieU zdrowych ochotników po przyjęciu doustnie pojedynczej dawki 50 mg zolmitryptanu obserwowano uspokojenie. Okres półtrwania zolmitryptanu podanego doustnie w postaci tabl. wynosi od 2,5-3 h i dlatego należy obserwować pacjentów, którzy przedawkowali zolmitryptan w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej, przez co najmniej 15 h od zażycia leku lub do czasu ustąpienia objawów przedawkowania. Nie jest znana specyficzna odtrutka. W przypadku ciężkiego zatrucia wskazane jest leczenie na oddziale intensywnej terapii w celu zapewnienia i utrzymania drożności dróg oddechowych, odpowiedniego natlenienia i wentylacji oraz monitorowania i wspomagania układu krążenia. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie zolmitryptanu w surowicy.DziałanieZolmitryptan jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5HT1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Zolmitryptan wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT1B i 5HT1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT1A. Zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub farmakologicznej aktywności w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych.Skład1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 2,5 lub 5 mg zawiera 2,5 lub 5 mg zolmitryptanu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
DziurawiecNie stosować podczas przyjmowania leku. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabić skuteczność równocześnie stosowanych leków, w przypadku innych leków może powodować nasilenie działań niepożądanych.
Komentarze
[ z 0]