WskazaniaDoraźne leczenie bólu migrenowego, z aurą lub bez aury.DawkowanieZalecana dawka produktu w leczeniu napadu migreny wynosi 2,5 mg. Zaleca się, aby tabl. przyjąć najszybciej po wystąpieniu bólu migrenowego, ale jest on również skuteczny, jeśli zostanie zastosowany w późniejszej fazie. Tabl. należy połykać w całości popijając wodą. Drugą dawkę można zażyć, jeśli objawy migreny wystąpią w ciągu 24 h po pierwszej odpowiedzi na leczenie. Jeśli jest konieczne przyjęcie drugiej dawki, nie należy jej stosować przez co najmniej 2 h od pierwszej dawki. W razie braku odpowiedzi na pierwszą dawkę, jest mało prawdopodobne, że podczas tego samego napadu migreny pacjent odniesie korzyści z zastosowania drugiej dawki. W przypadku braku zadawalającej odpowiedzi na dawkę 2,5 mg należy rozważyć zwiększenie dawki do 5 mg przy kolejnym napadzie migreny. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. W okresie 24 h mogą być przyjęte nie więcej niż 2 dawki produktu. Produkt nie jest wskazany do stosowania w profilaktyce migreny. Dzieci i młodzież. Dzieci (poniżej 12 lat). Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania zolmitryptanu w tabl. u dzieci. W związku z tym, nie zaleca się stosowania produktu u dzieci. Młodzież (12-17 lat). Podczas kontrolowanych placebo badań klinicznych u pacjentów w wieku od 12-17 lat, nie wykazano skuteczności zolmitryptanu w tabl. W związku z tym, nie zaleca się stosowania produktu u młodzieży. Pacjenci powyżej 65 lat. Nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności zolmitryptanu u osób powyżej 65 lat. W związku z tym, nie zaleca się stosowania produktu u osób w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm zolmitryptanu jest zmniejszony. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie maks. dawki dobowej 5 mg. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z ClCr >15 ml/min. Interakcje wymagające dostosowania dawki. U pacjentów zażywających inhibitory MAO-A, maks. zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 h. Zaleca się stosowanie maks. dawki 5 mg na 24 h u pacjentów przyjmujących cymetydynę. Zaleca się stosowanie maks. dawki 5 mg na 24 h u pacjentów przyjmujących specyficzne inhibitory CYP 1A2, jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna).UwagiTabl. należy połykać w całości (nie należy ich żuć), popijając je wodą.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, mentol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne, niekontrolowane lekami nadciśnienie tętnicze krwi. Ta grupa związków (agoniści receptora 5HT1B/1D) jest związana z występowaniem skurczu naczyń wieńcowych. Dlatego, pacjenci z chorobą niedokrwienną serca nie uczestniczyli w badaniach klinicznych. Dlatego też nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca. Jednoczesne stosowanie zolmitryptanu i ergotaminy, pochodnych ergotaminy (w tym metysergidu), sumatryptanu, naratryptanu i innych antagonistów receptora 5HT1B/1D jest przeciwwskazane. Nie stosować zolmitryptanu u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub napadami przemijającego niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLek może być stosowany tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Tak jak w przypadku innych leków stosowanych w napadach migreny, u pacjentów, u których wcześniej nie rozpoznano migreny i u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, u których ból przebiega z nietypowymi objawami, należy zachować ostrożność i wykluczyć inne ciężkie schorzenia neurologiczne. Lek nie jest wskazany do leczenia migreny hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptora 5HT1B/1D zgłaszano występowanie udaru mózgu i innych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Jednakże, należy pamiętać, że u pacjentów z migreną występuje ryzyko niektórych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z objawowym zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a lub zaburzeniami rytmu serca związanymi z innymi, dodatkowymi drogami przewodzenia. Tak jak w przypadku innych produktów z grupy agonistów receptora 5HT 1B/1D, bardzo rzadko obserwowano skurcz naczyń wieńcowych, objawy choroby niedokrwiennej serca i zawał mięśnia sercowego. U pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca, takie jak: palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne, nie należy stosować produktu bez uprzednich badań wykluczających choroby układu krążenia. Zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 rż, u których występują czynniki ryzyka. Niekiedy, mimo przeprowadzonych badań nie udaje się wykryć istniejących chorób serca i bardzo rzadko notowano ciężkie zaburzenia pracy serca u pacjentów, u których przed zastosowaniem produktu w przeprowadzonych badaniach nie wykryto chorób sercowo-naczyniowych. Po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak w przypadku stosowania innych produktów z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, opisywano występowanie uczucia ciężaru, ucisku lub napięcia w okolicy przedsercowej. Jeżeli pojawia się ból w klatce piersiowej lub występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy przerwać stosowanie zolmitryptanu i zlecić wykonanie odpowiednich badań. Podobnie jak inne produkty z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe. Bardzo rzadko wzrost ciśnienia tętniczego był istotny klinicznie. Nie należy przekraczać zalecanych dawek zolmitryptanu. Działania niepożądane mogą występować częściej, jeśli tryptany są stosowane jednocześnie z produktami roślinnymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego (obejmującego zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Te reakcje mogą być ciężkie. Jeśli leczenie skojarzone zolmitryptanem i SSRI lub SNRI jest konieczne klinicznie, zaleca się uważne monitorowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki lub rozpoczynania leczenia innym produktem o właściwościach serotoninergicznych. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek rodzaju leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zwrócić się do lekarza po poradę i przerwać leczenie. Nadużywanie leków należy rozważyć u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. W badaniach psychomotorycznych przeprowadzonych w małej grupie zdrowych ochotników, zolmitryptan w dawkach do 20 mg nie powodował żadnych znaczących zaburzeń. Ponieważ podczas napadu migreny może wystąpić senność i inne objawy, należy zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających wzmożonej uwagi (np. podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn).InterakcjeBadania interakcji, które obejmowały równoczesne stosowanie zolmitryptanu z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną, propranololem, nie wykazały klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów. Na podstawie wyników badań u zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące klinicznie interakcje między zolmitryptanem i ergotaminą. Jednakże, ze względu na ryzyko skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Zaleca się stosowanie zolmitryptanu po upływie co najmniej 24 h od przyjęcia produktów zawierających ergotaminę. Odwrotnie, nie należy stosować produktów zawierających ergotaminę przez co najmniej 6 h od przyjęcia zolmitryptanu. Po podaniu moklobemidu - swoistego inhibitora MAO-A, występuje niewielkie zwiększenie (o 26%) powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) dla zolmitryptanu i 3-krotne zwiększenie AUC dla czynnego metabolitu. U pacjentów stosujących inhibitory MAO-A, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 godziny. Nie należy stosować tego produktu leczniczego, jeżeli dawka dobowa moklobemidu jest większa niż 150 mg 2x/dobę. Po podaniu cymetydyny, nieswoistego inhibitora układu enzymatycznego cytochromu P-450, okres półtrwania zolmitryptanu był zwiększony o 44%, a wartość powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) - o 48%. Dodatkowo, okres półtrwania i AUC jego czynnego N-demetylowanego metabolitu (183C91) ulega podwojeniu. Jeżeli pacjent stosuje cymetydynę, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 h. Na podstawie profilu interakcji nie można wykluczyć interakcji ze specyficznymi inhibitorami CYP 1A2. W związku z tym, w przypadku produktów leczniczych o takim profilu, jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna), zaleca się takie samo zmniejszenie dawki. Selegilina (inhibitor MAO-B) oraz fluoksetyna (SSRI) nie wykazują interakcji farmakokinetycznych z zolmitryptanem. Jednakże, w przypadku pacjentów stosujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz tryptany, zgłaszano występowanie objawów podobnych do objawów zespołu serotoninowego (obejmujące zmianę stanu umysłowego, autonomiczne objawy wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptora 5HT1B/1D zolmitryptan może opóźniać wchłanianie innych produktów leczniczych. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych agonistów receptora 5HT1B/1D w ciągu 24 h od przyjęcia zolmitryptanu. Podobnie, należy unikać przyjęcia zolmitryptanu w ciągu 24 h od zastosowania innego agonisty receptora 5HT1B/1D.Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek bezpośredniego, teratogennego działania produktu. Jednakże, wyniki badań dotyczące embriotoksyczności wykazały możliwe działanie niepożądane na żywotność płodu. Lek może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Badania wykazały, że zolmitryptan przenika do mleka karmiących zwierząt. Brak danych dotyczących przenikania do mleka u ludzi. Zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Po zażyciu zolmitryptanu należy przerwać karmienie piersią na 24 h, w celu zminimalizowania ekspozycji niemowląt na zolmitryptan.Działania niepożądaneDziałania niepożądane są zwykle przemijające, zazwyczaj występują w ciągu 4 h od przyjęcia dawki, nie są częstsze po podaniu kolejnej dawki i ustępują bez dodatkowego leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy lub reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) nieprawidłowa lub zaburzona percepcja, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, przeczulica, parestezje, senność, uczucie ciepła. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) tachykardia; (bardzo rzadko) zawał serca, dusznica bolesna, skurcz naczyń wieńcowych. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) łagodne nadciśnienie, przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności, wymioty, suchość w ustach, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) osłabienie mięśni, ból mięśni. Zaburzenie nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) wielomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu; (bardzo rzadko) parcie na mocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, ociężałość, uczucie zaciskania, ból lub ucisk w gardle, szyi, kończynach lub klatce piersiowej. Niektóre z tych objawów mogą być spowodowane napadem migreny.PrzedawkowanieU ochotników po zażyciu jednorazowej dawki 50 mg często zgłaszano występowanie sedacji. Ponieważ okres półtrwania wynosi od 2,5-3 h, pacjentów po przedawkowaniu produktu należy obserwować przez co najmniej 15 h, lub tak długo jak występują objawy. Nie jest znana specyficzna odtrutka. W przypadku ciężkiego zatrucia wskazane jest leczenie na oddziale intensywnej terapii w celu zapewnienia drożności dróg oddechowych, odpowiedniej wentylacji i natlenowania krwi. Ponadto należy monitorować i wspomagać układ krążenia. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie zolmitryptanu w surowicy.DziałanieWykazano, że zolmitryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5HT1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Lek wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT1B i 5HT1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT1A. Lek nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub farmakologicznej aktywności w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych.Skład1 tabl. 2,5 mg zawiera 2,5 mg zolmitryptanu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
DziurawiecNie stosować podczas przyjmowania leku. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabić skuteczność równocześnie stosowanych leków, w przypadku innych leków może powodować nasilenie działań niepożądanych.
Komentarze
[ z 0]